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治疗肢端肥大症新药兰瑞肽
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| 日期：2004-10-23 8:41:25 来源: |
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肢端肥大症是一种由垂体分泌过多生长激素所致的慢性疾病，主要特征是进
行性面容改变和不同程度的神经关节损害，并可继发心血管系统并发症，对患者
生命构成威胁。对于垂体微腺瘤者，首选外科手术治疗,而对垂体大腺瘤者，药
物治疗具有重要的地位。兰瑞肽（Lanreotide）是第一个用于治疗肢端肥大症及
类癌临床症状的缓释生长抑素类似物。
■药理作用
兰瑞肽是—种新型的长效生长抑素八肽类似物，与腺垂体细胞上的生长抑素
受体结合力强于奥曲肽。研究表明，兰瑞肽可能主要通过生长抑素受体-2和生长
抑素受体-5发挥作用，对外周生长抑素受体具有很好的亲和力，而对中枢受体的
亲和力较弱兰瑞肽。在生长激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特异作用。
兰瑞肽比天然生长抑素更具活性，而且作用时间更长。兰瑞肽对生长激素分泌的
抑制作用较对胰岛素分泌的抑制作用具有明显的选择性，对肠道外分泌、消化道
激素和细胞增殖机制有抑制作用。
■药动学特点
健康志愿者肌注兰瑞肽后具有缓释特点，吸收动力学表现为两个阶段，即第
1阶段的迅速释放，然后是第2阶段的释放，随之缓慢减少。第1个血浆峰值(6.8
±3.8)微克/升出现在(1.4±0.8)小时，第2个峰值(2.5±0.9)微克/升出现在(1.
9±1.8)天，绝对生物利用度为(46.1±16.7)％，平均驻留时间为(8.0±1.0)天，
表面半衰期为(5.2±2.5)天。肢端肥大症患者在一次注射之后至少14天内，生长
激素和胰岛素样生长因子水平明显下降。重复用药几个月，没有药物蓄积现象。
■药物不良反应
注射部位有轻度、暂时的疼痛，有时伴有局部红斑。胃肠反应有腹泻或软便、
腹痛、胃肠胀气、厌食、恶心和呕吐。有诱发胆结石危险，罕见血糖调节紊乱。
孕妇和哺乳期妇女以及对本品过敏的患者禁用。
■药物相互作用
兰瑞肽与口服环孢霉素合用时可降低环孢霉素在小肠的吸收，使其血浆浓度
降低，因此，在控制循环血浆浓度的同时，应增加环孢霉素的剂量，并在停止合
用兰瑞肽后降低环孢霉素的剂量。兰瑞肽与胰岛素合用时有低血糖的危险，应告
知患者注意血糖和尿糖的自我监控，随时调节胰岛素的剂量。
■临床评价
兰瑞肽的半衰期比奥曲肽更长，用于肢端肥大症及类癌临床症状的治疗，最
初可每14天肌注1次，每次40毫克。疗效不显著可增至每10天注射1次。国外临床
研究显示，10～14天肌注30毫克，治疗0.5～3年，约52％的患者生长激素水平降
至2.5微克/升以下，59％～72％的患者的胰岛素样生长因子-1水平降至正常，60
％患者的垂体瘤体积缩小。国内对兰瑞肽的临床验证资料显示，15例病程1～19
年接受治疗的活动性肢端肥大症患者，肌注兰瑞肽30毫克两周后，14例患者血清
生长激素水平明显下降，其中6例降至正常范围内。观察12周，每两周用药1次，
在第6和第12周这14例患者血清生长激素水平和胰岛素样生长因子-1水平持续保
持降低。患者的多汗、手足肿胀、头痛和肢端麻木等症状迅速改善。其中11例大
腺瘤患者，经12周的治疗大部分肿瘤有缩小。
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